Maropitant (Handelsname Cerenia) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antiemetika (Medikamente, die Übelkeit und Brechreiz unterdrücken), der in der Veterinärmedizin verwendet wird. Aus chemischer Sicht gehört er zu den Quinuclidinaminen. Maropitant besitzt zwei Chiralitätszentren, es existieren daher vier Enantiomere. Zulassungsinhaber ist derzeit das Pharmaunternehmen Zoetis.
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Verwendung findet Maropitant vorwiegend bei Hund und Katze.[3] Es wird als vielseitiges Antiemetikum verwendet (Prophylaxe und Therapie). Auch bei Reisekrankheit kann eine Gabe angezeigt sein. Beim Hund kann es im Rahmen einer Chemotherapie verabreicht werden.[4] Kontraindiziert ist die Gabe beim Vorliegen einer Leber- oder Herzerkrankung. Junge Hunde wurden bei Sicherheitsstudien bislang nicht berücksichtigt. Maropitant ist ein schwacher Calciumkanalblocker, daher sollte eine gleichzeitige Therapie mit solchen Medikamenten vermieden werden.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Nach subkutaner Injektion kann es zu einer leichten bis moderaten Schmerzreaktion kommen. Bei Katzen kann eine Applikation zu Mineralisierung der Infiltrate in der Unterhaut führen. Kontakt mit den Augen sollte vermieden werden, da Maropitant stark augenreizend wirkt.
Pharmakologische Eigenschaften
Maropitant ist ein nicht-peptidischer kompetitiver Antagonist der Substanz P am Tachykininrezeptor NK1, d. h. es verhindert die Bindung des natürlichen Liganden an den Rezeptor. Es wird durch ein Cytochrom P450-System metabolisiert und zu 90 % über die Leber ausgeschieden. Beim Hund beträgt die Halbwertszeit 4 Stunden bis 5 Stunden, bei der Katze 13 bis 16. Die Bioverfügbarkeit liegt bei der Katze bei 50 %, beim Hund bei etwa 25 %.
Sonstige Informationen
Das Medikament wurde (wie Aprepitant) ursprünglich für die Humanmedizin entwickelt als Ergänzung zu den 5-HT3-Antagonisten.[3] Im Tierversuch zeigte Maropitant eine positive Wirkung bei ulzerativer Dermatitis.
Hunde
Das pharmakokinetische Profil von Maropitant nach Verabreichung einer einmaligen subkutanen Dosis von 1 mg/kg Körpergewicht an Hunde als ist durch eine Plasma-Höchstkonzentration (Cmax) von rund 92 ng/ml gekennzeichnet, die binnen 0,75 Stunden nach Verabreichung erreicht wurde (Tmax). Auf die Spitzenkonzentration folgte eine Abnahme der systemischen Exposition mit einer Eliminationshalbwertszeit (t½) von 8,84 Stunden.
Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma 1 Stunde nach Verabreichung ein wirksames Niveau.
Die Bioverfügbarkeit von Maropitant nach subkutaner Verabreichung an Hunde betrug 90,7 %. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (VSS?Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 1?2 mg/kg lag bei rund 4,4?7,0 l/kg. Maropitant weist eine lineare Pharmakokinetik auf, wenn es im Dosisbereich von 0,5 bis 2 mg/kg oral verabreicht wird.
Nach wiederholter subkutaner Gabe von 1 mg/kg täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen betrug die Akkumulation 146 %. Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut. CYP2D15 und CYP3A12 wurden als die Isoformen identifiziert, die beim Hund an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber beteiligt sind.
Die Elimination erfolgt nur zu einem geringen Anteil auf dem renalen Weg: Nach einer subkutanen Dosis von 1 mg/kg werden weniger als 1 % unverändert oder in Form des Hauptmetaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Maropitant wird bei Hunden zu über 99 % an Plasmaproteine gebunden.
Katzen
Das pharmakokinetische Profil von Maropitant nach Verabreichung einer einmaligen subkutanen Dosis von 1 mg/kg Körpergewicht an Katzen ist durch eine Plasma-Höchstkonzentration (Cmax) von rund 165 ng/ml gekennzeichnet, die binnen 0,32 Stunden (19 min.) nach Verabreichung erreicht wurde (Tmax). Auf die Spitzenkonzentration folgte eine Abnahme der systemischen Exposition mit einer Eliminationshalbwertszeit (t½) von 16,8 Stunden.
Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma 1 Stunde nach Verabreichung ein wirksames Niveau.
Die Bioverfügbarkeit von Maropitant nach subkutaner Verabreichung an Katzen betrug 91,3 %. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (VSS?Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 0,25 mg/kg lag bei rund 2,27?3,80l/kg. Maropitant weist eine lineare Pharmakokinetik auf, wenn es im Dosisbereich von 0,25 bis 3 mg/kg subkutan verabreicht wird.
Nach wiederholter subkutaner Gabe von 1 mg/kg täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen betrug die Akkumulation 250 %. Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut. CYP1A und CYP3A wurden als die Isoformen identifiziert, die bei der Katze an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber beteiligt sind.
Die Elimination von Maropitant über Urin und Faeces ist gering. Nach einer subkutanen Dosis von 1 mg/kg werden weniger als 1 % unverändert in Urin oder Faeces ausgeschieden. 10,4 % des Hauptmetaboliten der Maropitantdosis wurden in Urin und 9,3 % in Faeces nachgewiesen. Die Plasmaproteinbindung von Maropitant wurde bei Katzen auf 99,1 % geschätzt.
Wir bedanken uns für die Unterstützung durch Dr. vet. Wolf-Dieter Kraetzl, Freising
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Verwendung findet Maropitant vorwiegend bei Hund und Katze.[3] Es wird als vielseitiges Antiemetikum verwendet (Prophylaxe und Therapie). Auch bei Reisekrankheit kann eine Gabe angezeigt sein. Beim Hund kann es im Rahmen einer Chemotherapie verabreicht werden.[4] Kontraindiziert ist die Gabe beim Vorliegen einer Leber- oder Herzerkrankung. Junge Hunde wurden bei Sicherheitsstudien bislang nicht berücksichtigt. Maropitant ist ein schwacher Calciumkanalblocker, daher sollte eine gleichzeitige Therapie mit solchen Medikamenten vermieden werden.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Nach subkutaner Injektion kann es zu einer leichten bis moderaten Schmerzreaktion kommen. Bei Katzen kann eine Applikation zu Mineralisierung der Infiltrate in der Unterhaut führen. Kontakt mit den Augen sollte vermieden werden, da Maropitant stark augenreizend wirkt.
Pharmakologische Eigenschaften
Maropitant ist ein nicht-peptidischer kompetitiver Antagonist der Substanz P am Tachykininrezeptor NK1, d. h. es verhindert die Bindung des natürlichen Liganden an den Rezeptor. Es wird durch ein Cytochrom P450-System metabolisiert und zu 90 % über die Leber ausgeschieden. Beim Hund beträgt die Halbwertszeit 4 Stunden bis 5 Stunden, bei der Katze 13 bis 16. Die Bioverfügbarkeit liegt bei der Katze bei 50 %, beim Hund bei etwa 25 %.
Sonstige Informationen
Das Medikament wurde (wie Aprepitant) ursprünglich für die Humanmedizin entwickelt als Ergänzung zu den 5-HT3-Antagonisten.[3] Im Tierversuch zeigte Maropitant eine positive Wirkung bei ulzerativer Dermatitis.
Hunde
Das pharmakokinetische Profil von Maropitant nach Verabreichung einer einmaligen subkutanen Dosis von 1 mg/kg Körpergewicht an Hunde als ist durch eine Plasma-Höchstkonzentration (Cmax) von rund 92 ng/ml gekennzeichnet, die binnen 0,75 Stunden nach Verabreichung erreicht wurde (Tmax). Auf die Spitzenkonzentration folgte eine Abnahme der systemischen Exposition mit einer Eliminationshalbwertszeit (t½) von 8,84 Stunden.
Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma 1 Stunde nach Verabreichung ein wirksames Niveau.
Die Bioverfügbarkeit von Maropitant nach subkutaner Verabreichung an Hunde betrug 90,7 %. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (VSS?Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 1?2 mg/kg lag bei rund 4,4?7,0 l/kg. Maropitant weist eine lineare Pharmakokinetik auf, wenn es im Dosisbereich von 0,5 bis 2 mg/kg oral verabreicht wird.
Nach wiederholter subkutaner Gabe von 1 mg/kg täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen betrug die Akkumulation 146 %. Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut. CYP2D15 und CYP3A12 wurden als die Isoformen identifiziert, die beim Hund an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber beteiligt sind.
Die Elimination erfolgt nur zu einem geringen Anteil auf dem renalen Weg: Nach einer subkutanen Dosis von 1 mg/kg werden weniger als 1 % unverändert oder in Form des Hauptmetaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Maropitant wird bei Hunden zu über 99 % an Plasmaproteine gebunden.
Katzen
Das pharmakokinetische Profil von Maropitant nach Verabreichung einer einmaligen subkutanen Dosis von 1 mg/kg Körpergewicht an Katzen ist durch eine Plasma-Höchstkonzentration (Cmax) von rund 165 ng/ml gekennzeichnet, die binnen 0,32 Stunden (19 min.) nach Verabreichung erreicht wurde (Tmax). Auf die Spitzenkonzentration folgte eine Abnahme der systemischen Exposition mit einer Eliminationshalbwertszeit (t½) von 16,8 Stunden.
Im Rahmen klinischer Studien erreichte die Maropitant-Konzentration im Plasma 1 Stunde nach Verabreichung ein wirksames Niveau.
Die Bioverfügbarkeit von Maropitant nach subkutaner Verabreichung an Katzen betrug 91,3 %. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand (VSS?Volume of Distribution at Steady-State) nach intravenöser Verabreichung von 0,25 mg/kg lag bei rund 2,27?3,80l/kg. Maropitant weist eine lineare Pharmakokinetik auf, wenn es im Dosisbereich von 0,25 bis 3 mg/kg subkutan verabreicht wird.
Nach wiederholter subkutaner Gabe von 1 mg/kg täglich an fünf aufeinander folgenden Tagen betrug die Akkumulation 250 %. Maropitant wird in der Leber durch Zytochrom P450 (CYP) abgebaut. CYP1A und CYP3A wurden als die Isoformen identifiziert, die bei der Katze an der Metabolisierung von Maropitant in der Leber beteiligt sind.
Die Elimination von Maropitant über Urin und Faeces ist gering. Nach einer subkutanen Dosis von 1 mg/kg werden weniger als 1 % unverändert in Urin oder Faeces ausgeschieden. 10,4 % des Hauptmetaboliten der Maropitantdosis wurden in Urin und 9,3 % in Faeces nachgewiesen. Die Plasmaproteinbindung von Maropitant wurde bei Katzen auf 99,1 % geschätzt.
Wir bedanken uns für die Unterstützung durch Dr. vet. Wolf-Dieter Kraetzl, Freising
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Chemische Formel Maropitant(Bild: Edgar181) Großbild klick!
Cerenia(Bild: Pfizer) Großbild klick!
Weblinks:
Maropitant in Wikipedia
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